«гемзар» при раке. как правильно принимать, цена, аналоги

Гемзар: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Gemzar

Код ATX: L01BC05

Действующее вещество: гемцитабин (gemcitabinum)

Производитель: Eli Lilly Vostok S. A., Швейцария

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 990 руб.

Гемзар – антиметаболит из группы аналогов пиримидина, противоопухолевый препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Гемзара – лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в стеклянных флаконах, по 1 флакону в пачке картонной).

Действующее вещество: гемцитабин (в форме гидрохлорида), в 1 флаконе – 200 или 1000 мг.

Дополнительные компоненты: маннитол, натрия ацетат.

Фармакологические свойства

Согласно инструкции, Гемзар обладает цитостатическим и противоопухолевым действием.

Фармакодинамика

Гемцитабин является антиметаболитом, относящимся к группе аналогов пиримидина. Вещество характеризуется циклоспецифичностью, влияя на клетки, находящиеся в фазах S (стадия репликации) и Gi/S (интервал между стадией начального роста и стадией репликации).

Гемцитабин участвует во внутриклеточных процессах метаболизма, подвергаясь трансформации под действием нуклеозидкиназ и образуя трифосфатные и дифосфатные нуклеозиды, обладающие фармакологической активностью. Дифосфатные нуклеозиды тормозят активность рибонуклеотидредуктазы, которая представляет собой единственный катализатор реакций, в результате которых образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты. Последние необходимы для продуцирования дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК).

Трифосфатные нуклеозиды являются активными конкурентами дезоксицитидинтрифосфата в процессах встраивания в РНК и ДНК. При встраивании внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепочку ДНК ее растущие нити пополняются еще одним дополнительным нуклеотидом. Это обуславливает полное ингибирование дальнейшей выработки ДНК и апоптоз – запрограммированную гибель клеток.

Фармакокинетика

Гемцитабин экскретируется из организма достаточно быстро через почки, преимущественно в виде метаболита 2′-дезокси-2’,2’-дифторуридина, не проявляющего фармакологической активности. При введении Гемзара внутривенно менее 10% дозы, поступившей в организм, выводится с мочой в неизмененном виде. Гемцитабин связывается с белками плазмы в незначительной степени.

Результаты фармакокинетических исследований, в которых дозы вводились как однократно, так и многократно, демонстрируют, что объем распределения существенно зависит от пола. Системный клиренс, варьирующийся в диапазоне 30–90 л/ч/м 2 , также зависит от пола и возраста. Период полувыведения составляет от 32 до 94 минут.

Показания к применению

Местно-распространенный и метастатический рак следующих органов:

  • Мочевой пузырь;
  • Мочеточник;
  • Почечная лоханка;
  • Мочеиспускательный канал;
  • Поджелудочная железа;
  • Шейка матки;
  • Яичники (в качестве монопрепарата или в комбинации с карбоплатином у пациенток с прогрессирующим заболеванием после окончания первой линии терапии с применением производных платины);
  • Немелкоклеточный рак легкого (проведение терапии первой линии в сочетании с карбоплатином или цисплатином, а также в качестве монопрепарата у пациентов пожилого возраста с функциональным статусом 2).

Также Гемзар эффективен при следующих заболеваниях:

  • Рак желчевыводящих путей;
  • Распространенный мелкоклеточный рак легкого;
  • Распространенный рефрактерный рак яичка;
  • Метастатический, местнорецидивирующий и нерезектабельный рак молочной железы (в сочетании с паклитакселом после проведения адъювантной и/или неоадъювантной терапии с применением антрациклинов, если к ним не было противопоказаний).

Противопоказания

  • Беременность;
  • Лактация;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к препарату.

Относительные (из-за риска развития осложнений следует соблюдать особую осторожность):

  • Острые инфекционные заболевания грибкового, бактериального и вирусного происхождения;
  • Нарушение функции почек/печени;
  • Угнетение костномозгового кроветворения, в том числе вследствие сопутствующей химио- или лучевой терапии.

Инструкция по применению Гемзара: способ и дозировка

Приготовленный из лиофилизата раствор вводят внутривенно капельно в течение 30 минут. В качестве растворителя используют только 0,9% раствор натрия хлорида (без консервантов): содержимое флакона 200 мг растворяют как минимум в 5 мл, а флакона 1000 мг – в 25 мл раствора, после чего аккуратно взбалтывают флакон до полного растворения порошка (раствор должен быть прозрачным, не иметь механических примесей).

Перед введением приготовленный раствор гемцитабина с содержанием нужной дозы разбавляют раствором натрия хлорида 0,9% в количестве, достаточном для проведения 30-минутной внутривенной инфузии.

Рекомендуемые дозы Гемзара в зависимости от показаний и схем терапии:

Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, первая линия терапии:

  • Монотерапия: по 1000 мг/м 2 в 1-й, 8-й и 15-й дни каждого 28-дневного цикла;
  • Комбинированная терапия с цисплатином: по 1250 мг/м 2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-дневного цикла либо по 1000 мг/м 2 в 1-й, 8-й и 15-й дни каждого 28-дневного цикла. Цисплатин вводят в 1-й день цикла на фоне гипергидратации после инфузии Гемзара в дозе 70 мг/м 2 ;
  • Комбинированная терапия с карбоплатином: по 1000 или 1200 мг/м 2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-дневного цикла. Карбоплатин вводят в 1-й день цикла после инфузии Гемзара в дозе из расчета AUC 5 мг/мл/минуту.

Местно-распространенный, метастатический или резистентный к производным платины эпителиальный рак яичников:

  • Монотерапия: по 800-1250 мг/м 2 в 1-й, 8-й и 15-й дни каждого 28-дневного цикла;
  • Комбинированная терапия с карбоплатином: по 1000 мг/м 2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-дневного цикла. Карбоплатин вводят в 1-й день каждого цикла сразу после инфузии Гемзара в дозе из расчета AUC 4 мг/мл/минуту.

Уротелиальный рак (поверхностный, местно-распространенный и метастатический рак мочевого пузыря, рак мочеиспускательного канала, мочеточника, почечной лоханки):

  • Монотерапия: по 1250 мг/м 2 в 1-й, 8-й и 15-й дни каждого 28-дневного цикла;
  • Комбинированная терапия с цисплатином: Гемзар вводят по 1000 мг/м 2 в 1-й, 8-й и 15-й дни каждого 28-дневного цикла, цисплатин – в 1-й или 2-й день цикла сразу после инфузии Гемзара в дозе 70 мг/м 2 .

При местнорецидивирующем, метастатическом, нерезектабельном раке молочной железы проводят комбинированную терапию с паклитакселом (при прогрессировании заболевания после проведения неоадъювантной и/или адъювантной терапии с применением антрациклинов (при условии отсутствия противопоказаний к ним) в качестве терапии первой линии): паклитаксел вводят внутривенно капельно медленно (в течение 3 часов) в дозе 175 мг/м 2 в 1-й день 21-дневного цикла перед гемцитабином, Гемзар вводят по 1250 мг/м 2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-дневного цикла. Перед началом такой терапии проверяют абсолютное число гранулоцитов в крови – оно должно быть не менее 1500/мкл.

При местно-распространенном, метастатическом (в том числе резистентном к терапии 5-фторурацилом) раке поджелудочной железы проводят монотерапию препаратом: в течение 7 недель – по 1000 мг/м 2 1 раз в неделю с последующим 7-дневным перерывом, далее – в этой же дозе в 1-й, 8-й и 15-й дни каждого 28-дневного цикла.

При раке желчевыводящих путей проводят комбинированную терапию с цисплатином. Цисплатин вводят на фоне гипергидратации в 1-й день цикла в дозе 70 мг/м 2 перед введением гемцитабина. Гемзар вводят по 1250 мг/м 2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-дневного цикла.

При местно-распространенном или метастатическом раке шейки матки проводят комбинированную терапию с цисплатином. При местно-распространенном раке и проведении последовательной химиолучевой терапии (неоадъювантно), а также при метастатическом раке цисплатин вводят на фоне гипергидратации в 1-й день цикла перед гемцитабином в дозе 70 мг/м 2 . Гемзар вводят по 1250 мг/м 2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-дневного цикла.

При местно-распространенном раке и одновременном проведении химиолучевой терапии цисплатин вводят в дозе 40 мг/м 2 . Гемзар вводят 1 раз в 7 дней в дозе 125 мг/м 2 непосредственно после введения цисплатина, за 1-2 часа до начала лучевой терапии.

Коррекция дозы

Если в период терапии развивается гематологическая токсичность, следует отложить введение Гемзара или снизить дозу гемцитабина в соответствии со следующими схемами.

Коррекция дозы в рамках цикла (в качестве монотерапии или в комбинации с цисплатином) при раке поджелудочной железы, немелкоклеточном раке легкого и уротелиальном раке:

  • Абсолютное количество гранулоцитов в 1 мкл >1000 и число тромбоцитов в 1 мкл >100 000: доза не меняется;
  • Абсолютное количество гранулоцитов в 1 мкл 500-1000 или число тромбоцитов в 1 мкл 50 000-100 000: 75% от предыдущей дозы;
  • Абсолютное количество гранулоцитов в 1 мкл 75 000: доза не меняется;
  • Абсолютное количество гранулоцитов в 1 мкл 1000 — 1500 и число тромбоцитов в 1 мкл ≥100 000: доза не меняется;
  • Абсолютное количество гранулоцитов в 1 мкл 1000-1500 или число тромбоцитов в 1 мкл 75 000-100 000: 50% от предыдущей дозы;
  • Абсолютное количество гранулоцитов в 1 мкл 2 , на протяжении 30 минут через каждые 2 недели отмечалась клинически допустимая токсичность.

Если специалист подозревает передозировку, больной должен проходить регулярный врачебный мониторинг, включающий также подсчет формулы крови. При необходимости пациенту назначают курс симптоматического лечения.

Особые указания

Лечение Гемзаром должно проводиться только под наблюдением медицинского специалиста, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии.

Перед каждым введением препарата следует контролировать количество лейкоцитов, гранулоцитов и тромбоцитов в крови. В случае появления признаков угнетения функции костного мозга необходимо скорректировать дозу либо приостановить применение Гемзара.

Также необходимо регулярно обследовать больного и проводить оценку функций его печени и почек. Введение гемцитабина при циррозе печени, а также при алкоголизме, гепатите и метастазах в печени в анамнезе повышает риск развития печеночной недостаточности.

При увеличении продолжительности и частоты инфузии Гемзара увеличивается токсичность.

Исследования по поводу влияния Гемзара на скорость реакций и способность к концентрации внимания не проводились. Однако препарат может вызывать сонливость, особенно в случае совместного употребления алкоголя. Пациентам, которые во время лечения испытывают сонливость, следует воздержаться от управления транспортных средств и работы со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения Гемзара у беременных женщин не изучена. Экспериментальные исследования показали, что для гемцитабина характерно фето- и эмбриотоксическое действие. Также вещество негативно влияет на протекание беременности и дальнейшее постнатальное развитие ребенка. По этой причине не рекомендуется назначать Гемзар беременным. Во время лечения женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные средства контрацепции. При необходимости применения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

При применении Гемзара в период проведения лучевой терапии или с интервалом менее 7 дней отмечается токсичность.

Во время курса лечения гемцитабином не следует вводить живые вакцины желтой лихорадки или другие живые вакцины, поскольку возрастает риск развития системного заболевания, приводящего к летальному исходу, особенно у пациентов с иммуносупрессией.

Аналогами Гемзара являются: Кселода, Онкорил, Герцизар, Цитогем, Визгем, Визтар, Ларацит, Цитин, Цитарабин, Энтал, Гематикс, Гемцитабин, Гемцитера, Гемита, Гемцитар, Гемцибин, Онкогем, Онгецин, Толгецит, Дерцин, Стригем.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15-30 ºС. Беречь от детей.

Срок годности лиофилизата – 3 года. Приготовленный из него раствор можно хранить не более 24 часов при температуре 15-30 ºС.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Гемзаре

Согласно отзывам, Гемзар нравится большинству принимавших его пациентов, которые отзываются о нем положительно и очень довольны результатом лечения. Как и в случае других средств химиотерапии, побочные эффекты при применении препарата присутствуют, однако они проявляются реже и слабее по сравнению с аналогичными препаратами. Особенно хорошо Гемзар зарекомендовал себя в терапии рака поджелудочной железы. Однако при применении препарата необходимо обязательно соблюдать схему лечения и рекомендации врача.

Цена на Гемзар в аптеках

Примерная цена на Гемзар дозировкой 200 мг составляет около 1118–1210 рублей. Препарат дозировкой 1000 мг можно приобрести приблизительно за 4780–5600 рублей.

Препарат «Гемзар» в зависимости от вида рака

Известным противоопухолевым средством на сегодняшний день является «Гемзар». Это один из наиболее активных медикаментов для лечения немелкоклеточного ракового образования легкого и онкологических заболеваний молочных желез. Несмотря на то, что он хорошо переносится пациентами, важно знать о его противопоказаниях, побочных эффектах и правильном способе применения.

Клинические исследования и противораковые свойства

Испытания «Гемзара» на взрослых онкобольных людях доказали его эффективность. Он вызывает уменьшение новообразования или его метастазов, при этом ослабляется болевой синдром, устраняются проблемы с массой тела. Препарат оказался эффективнее некоторых других средств по клиническому улучшению и числу выживаемых.

Проводились также клинические исследования относительно влияния препарата на раковые заболевания у детей с различными видами злокачественных опухолей. Однако, это не показало желаемый результат и не подтвердило безопасность медикамента для маленьких пациентов.

Экспериментальные исследования на животных позволили выявить негативные последствия и побочные действия лекарства, о которых речь пойдет ниже. И сегодня ученые изучают его эффективность и взаимную связь с другими противораковыми средствами.

Виды рака, при которых показан «Гемзар»

Лекарство показано при раковых опухолях органов:

  • легкого (немелкоклеточный рак);
  • грудных желез;
  • поджелудочной железы;
  • мочевого пузыря;
  • женских половых органов;
  • шейки матки.

Его назначают в комплексной терапии с антибластомными веществами при злокачественной опухоли легкого, склонной к метастазированию, аденокарциноме яичка и при злокачественных образованиях желчевыводящих путей.

Состав и действующее вещество

Средство относится к группе антиметаболитов. Во флаконе «Гемзара» находится 200 мг или 1 г порошка. Он представляет собой белый лиофилизат, который растворяется в воде. Дополнительными компонентами являются ацетат натрия, маннитол.

Дозировка и как правильно принимать «Гемзар»

Лекарство вводят внутривенно с помощью капельницы. Порошок растворяют натрием хлоридом 0,9%. Чтобы приготовить состав, необходимо 200 мг «Гемзара» смещать с 5 мл физраствора, для 1 г понадобится в 5 раз больше раствора хлористого натрия. Полученное лекарство следует тщательно встряхнуть.

После приготовления состав не должен изменять цвет, включать в себя какие-либо примеси. Концентрация препарата не должна быть более 40 мг/мл. Дозу рассчитывают исходя из того, какой орган поражен:

Готовят раствор из расчета 1250 мг/м 2 в первый день, далее столько же через одну и две недели. Курс применения – 28 дней.

При комбинированном лечении берут 1000 мг/м 2 . Курс терапии – 28 дней. После первого дня введения процедуру повторяют через одну и две недели. 70 мг/м 2 «Цисплатина» применяют в первый и второй день цикла.

Выписывают 1000 мг/м 2 один раз в семь дней. Курс лечения – семь недель, далее – неделя перерыва. После лекарство вводят в первый день, затем – через одну и две недели в течение 28-ми дней.

«Гемцитабин» используют в объеме 1250 мг/м 2 в первый день, повторяют процедуру через семь дней. Курс – три недели. «Цисплатин» применяют после введения «Гемзара» в расчете 70 мг/м 2 в первый день курса. Во время химиотерапии раствор вводят единожды за неделю за пару часов до применения химических средств в количестве 125 мг/м 2 , затем вводят 40 мг/м 2 «Цисплатина».

Для монотерапии назначают от 800 до 1250 мг/м 2 в первый день, затем столько же через семь и четырнадцать дней. Курс – 28 дней. Вместе с «Карбоплатином» выписывают 1000 мг/м 2 в первый, восьмой дни. Цикл составляет 21 день. После использования «Гемцитабина» в первый день курса применяют 4,0 мг/мл/мин Карбоплатина.

Дозировка составляет от 1000 до 1200 мг/м 2 в первый, восьмой и пятнадцатый дни. Курс – 7 недель. Комбинированное лечение предполагает использование «Гемцитабина» в количестве 1250 мг/м 2 в первый и восьмой дни за 21 день. В первый день вводят 175 мг/м 2 «Паклитаксела».

При немелкоклеточном раковом образовании этого органа назначают 1000 мг/м 2 . Состав вводят в первый, восьмой и пятнадцатый дни. Цикл составляет 28 дней. Медикамент сочетают с «Цисплатином» в самом начале курса. Тогда дозировка «Гемцитабина» составит 1250 мг/м 2 в первый, восьмой дни цикла, составляющего 21 день. «Цисплатин» используют в количестве 70 мг/м 2 .

Механизм действия

Активные компоненты лекарственного средства как бы «обманывают» злокачественную клетку и встраивается в ее генетический аппарат. Благодаря этому при делении происходит ее гибель, а совмещение с «Цисплатином» увеличивает эффективность терапии в несколько раз. Препарат способен не только подавлять синтез ДНК, некоторое количество «Гемцитабина» может встраиваться и в РНК. Это способствует полному торможению дальнейшего деления раковых клеток.

Противопоказания и важные ограничения в применении

К противопоказаниям данного антиметаболита относятся:

  • кормление грудью;
  • вынашивание ребенка;
  • сверхчувствительность к составляющим веществам;
  • несовершеннолетний возраст.

Особых причин для корректировки дозы пациентам после 65 лет нет. Осторожно нужно использовать лекарство людям с нарушением функций почек и печеночной недостаточностью, а также при острых инфекциях, вызванных грибком или вирусом. Конкретной информации по применению «Гемзара» у этой категории больных нет.

Побочные эффекты

Лекарство может вызывать побочные действия, среди них:

  • сонливость, плохой сон, слабость;
  • протеинурия, гемолитикоуремический синдром, нарушение функций почек;
  • кашель, воспаление слизистой носа, одышка, пневмония;
  • понижение кровяного давления артерий, нарушение сердечного ритма, инфаркт миокарда, скопление жидкости в тканевом пространстве, сердечная недостаточность;
  • анорексия, рвота и тошнота, кишечные заболевания, гипербилирубинемия.

Введение лекарства может вызвать различные аллергические реакции: зуд, шелушение, сыпь на коже, экзему. У пациента может повыситься потоотделение, начаться частичное или полное выпадение волос на голове или туловище, иногда у больного поднимается температура тела, возникают гриппоподобный синдром, озноб, спинная боль, отеки.

Со стороны системы кроветворения могут наблюдаться тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитоз, анемия. У людей с алкогольной зависимостью велика вероятность нарушения печеночной функции. Не рекомендовано управлять транспортными средствами и заниматься травматичными видами деятельности во время терапевтического курса.

На что нужно обратить внимание во время лечения рака «Гемзаром»?

Перед каждым использованием медикамента нужно контролировать количество видов клеток крови. Если появились признаки нарушения функций костного мозга, надо прекратить терапию или снизить дозу. Чтобы своевременно обнаружить негематологическую токсичность, нужно регулярно обследовать печень и почки больного. Медикамент можно вводить только тогда, когда токсичность разрешилась.

Назначить это средство может только лечащий врач, который должен контролировать весь терапевтический курс. Во время него не рекомендуют проводить вакцинацию против вирусов и стоматологические вмешательства.

Помощь при передозировке

К симптомам передозировки относятся:

  • понижение гемоглобина в крови;
  • кашель;
  • болевые ощущения в пояснице;
  • лейкопения;
  • боль при мочеиспускании;
  • кровотечения;
  • сыпь на коже.

В случае превышения дозы пациенту надо находиться под наблюдением доктора. Необходимо проводить анализы крови, и в некоторых случаях понадобится лечение симптомов. Антидота на данный момент не выявлено.

Аналоги, цена, где купить, кто производитель?

Препарат произведен французской фирмой Лилли Франс С.А.С. Цена препарата начинается от 1100 рублей за 200 мг. На рынке существуют аналоги медикамента:

Купить «Гемзар» можно по рецепту врача в аптеке. Есть возможность заказать средство через интернет, в этом случае нужно выбирать проверенного и надежного поставщика.

Гемзар аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Гемзар по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Гемзар:Гемцитабин-Эбеве
  • Самый популярный аналог Гемзар:Капаметин ФС
  • Классификация АТХ: Гемцитабин
  • Действующие вещества / состав: гемцитабин

Дешевые аналоги Гемзар

При расчетах стоимости дешевых аналогов Гемзар учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

Популярные аналоги Гемзар

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Гемзар

Аналоги по составу и показанию к применению

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Гемзар, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аналоги по показанию и способу применения

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Гемзар цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Гемзар и узнать о наличии в аптеке поблизости

Гемзар инструкция

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Гемзар

Фармакологическое действие
Гемзар относят к антиметаболитам, средствам с противоопухолевой активностью. По химическому строению Гемзар схож с пиримидином.
Цитотоксическое действие Гемзара обусловлено нарушением синтеза ДНК атипичных клеток. Попадая внутрь клетки, активный компонент Гемзара гемцитабин с помощью нуклеозидкиназ преобразуется до ди- и трифосфат нуклеозидов (dFdCDP). Дифосфат нуклеозид ингибирует фермент рибонуклеотидредуктазу, нарушая тем самым синтез дезоксинуклеозид трифосфатов – предшественников ДНК. В свою очередь, трифосфат нуклеозиды встраиваются в РНК или ДНК клетки, нарушая в дальнейшем ее деление. Гемзар действует на атипичные клетки в фазах митотического деления S и G1/S. Полное блокирование синтеза ДНК опухолевых клеток ведет к их апоптозу.
После парентерального введения Гемзар практически не связывается с плазменными протеинами, в связи с чем обладает низкой способностью распределения в тканях. Большая доля Гемзара экскретируется с мочой, лишь 1% – с калом.

Показания к применению
Мелко- и крупноклеточный рак легкого, простатической железы, яичников, в том числе с метастазами. Препарат активен в отношении локализованного рефрактерного рака почек, мочевого пузыря, панкреатической железы и молочных желез у женщин как в составе комплексных химиотерапевтических схем, так и качестве монотерапии.

Способ применения
Приготовленный раствор Гемзар вводят строго внутривенно. Расчет вводимого количества препарата производят исходя из вычислений площади поверхности больного. На 1 м2 поверхности тела используют 1000 мг средства. 1 раз в неделю в/в медленно (за 30 минут) вводят необходимое количество Гемзара. Продолжительность курса – 3 недели.
После недельного интервала курс повторяют.
Лицам, получающим Гемзар, однократно в неделю в ходе всего периода лечения проводят качественно-количественную оценку состава периферической крови. Когда численность лейкоцитов не менее 1000 в 1 мм3 , тромбоцитов при этом не менее 100 000 в 1 мм3 – коррекцию дозировки не проводят.
При снижении количества указанных выше форменных элементов вдвое – назначают 70% рекомендуемого количества Гемзара.
Если лейкоцитов в 1 мм3 менее 500, а белых кровяных телец менее 50 000 – введение Гемзара прекращают.
При приготовлении парентерального раствора Гемзара используют изотонический раствор хлорида натрия. Рекомендуемая концентрация полученного раствора не более 40 мг/мл, в противном случае есть вероятность неполного растворения лиофилизата Гемзара.

Побочные действия
В качестве нежелательных реакций в сфере ЖКТ при приеме Гемзара могут возникать диспепсические явления, стоматиты, запоры или диарея. При биохимическом исследовании крови могут определяться высокие уровни печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторного тракта в ходе терапии Гемзаром могут появиться бронхоспастические реакции, субъективное чувство удушья, кашель, в некоторых случаях – отек легких, токсический пневмонит.
В сфере ССС возможны колебания САД, аритмии, редко – ОСН и инфаркт миокарда. В лабораторных анализах при приеме Гемзара отмечается миелосупрессия, характеризующаяся снижением количества эритроцитов и белых кровяных телец.
Протеинурия, нефротический синдром, гематурия, дизурические явления – частые побочные действия терапии Гемзаром, редко при его применении возникают гемолитико-уремический синдром, ОПН. В биохимическом анализе мочи могут наблюдаться гиперкреатинемия, рост активности ЛДГ.
Некоторые больные связывают прием Гемзара с появлением экзантемы, умеренной алопеции и кожного зуда.
Среди прочих нежелательных реакций на прием Гемзара упоминаются фебрильная нейтропения, гриппоподобный синдром, боль и появление экстравазата в месте введения препарата, болезнь Гассера с геморрагическим синдромом, токсический гепатит с желтухой.

Противопоказания
Гемзар не применяют у лиц с индивидуальной сенситивностью к гемцитабину.
Препарат запрещен у кормящих.

Беременность
Гемзар противопоказан женщинам в периоде гестации.
Действие на плод соответствует категории D по классификации FDA.
При назначении препарата кормящим грудное вскармливание прекращают.

Лекарственное взаимодействие
Синхронное применение Гемзара на фоне радиолучевой терапии способствует повышению выраженности лучевых реакций (колиты, эзофагиты и энтериты). В случае монотерапии применение Гемзара рекомендовано начинать после прекращения лучевых осложнений либо через неделю после окончания лучевой терапии.

Передозировка
Клинически допустимой дозировкой Гемзара является 5,7 г/м2 при условии 30-минутного парентерального введения.
При возникновении признаков острой миелосупрессии следует незамедлительно приступить к симптоматическим методам терапии.
Специфического антидота Гемзар не имеет.

Форма выпуска
Производится в форме белого лиофилизата, предназначенного для приготовления парентерального раствора. Порошок Гемзара заключен в стеклянные флаконы объемом 10 мл и 50 мл, в зависимости от количества содержащегося в них вещества (200 мг или 1 г).

Условия хранения
Флаконы с порошком Гемзара хранят при температуре 15 –30 градусов Цельсия, не допуская замораживания. Необходимо беречь от детей.
Приготовленный раствор Гемзара используют в течение суток, при условии соблюдения указанного выше температурного режима хранения.

Состав
В 1 флаконе Гемзара содержится 200 мг или 1 г активного компонента гидрохлорида гемцитабина.
Вспомогательные составляющие: Mannitolum, Natrii acetas, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота, в качестве регулятора рН.

Фармакологическая группа
Лекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований
Антиметаболиты

Нозологическая классификация (МКБ-10)
Злокачественные новообразования органов пищеварения (C15-C26)
Злокачественное новообразование молочной железы (C50)
Злокачественное новообразование яичника (C56)
Злокачественное новообразование предстательной железы (C61)
Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки (C64)
Злокачественное новообразование мочевого пузыря (C67)

Действующее вещество: гемцитабин

АТХ:
L01BC05

Производитель: EliLily&Co (США)

Дополнительно
В ходе терапии Гемзаром следует обеспечить непрерывное мониторирование состояния пациента, включая все необходимые лабораторные исследования.
У пациентов с начальной печеночно-почечной дисфункцией Гемзар нужно применять с осторожностью, не допуская проявления кумулятивного действия препарата.
При тяжелой миелосупрессии, выявленной на основании еженедельных лабораторных тестов, Гемзар отменяют. Дальнейшее снижение численности всех форменных элементов возможно после отмены препарата.
Учитывая выраженное эмбриотоксическое действие Гемзара, женщинам детородного возраста рекомендуют использовать контрацептивы.
Гемзар может вызывать сонливость, поэтому больным, работающим на точном производстве, следует воздержаться на время терапии Гемзаром от выполнения профессиональной деятельности.

Гемзар в Москве

Инструкция

  • Владелец регистрационного удостоверения: Eli Lilly Vostok, S.a. (Швейцария) Lilly France, S.a.s. (Франция)
  • Производитель: Eli Lilly & Company (США) Lilly France (Франция) Vianex, S.a. (Греция)
  • Представительство: Эли Лилли Восток С.а. (Швейцария)

Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое действие, которое связано с ингибированием синтеза ДНК. В клетке метаболизируется до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы, при участии которой в клетке образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты, необходимые для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки.

При в/в инфузии гемцитабина в дозах 500-2592 мг/м 2 в течение 0.4-1.2 ч Cmax в плазме составляла 3.2-45.5 мкг/мл и определялась в течение 5 мин в конце инфузии. Vd в центральной части составляет 12.4 л/м 2 у женщин и 17.5 л/м 2 у мужчин (индивидуальные различия — 91.9%). Vd в периферической части составляет 47.4 л/м 2 и не зависит от пола. Связывание с белками практически отсутствует.

Системный клиренс варьирует от 29.2 л/ч/м 2 до 92.2 л/ч/м 2 . У женщин клиренс приблизительно на 25% ниже, чем у мужчин. Менее 10% выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 2-7 л/ч/м 2 . T1/2 зависит от возраста и пола и составляет 42-94 мин. При введении 1 раз в неделю гемцитабин не кумулирует.

Гемцитабин быстро метаболизируется при участии цитидиндеаминазы в печени, почках, крови и других тканях. При внутриклеточном метаболизме активного вещества образуются моно-, ди- и трифосфаты гемцитабина, которые обладают фармакологической активностью. Эти метаболиты не определяются ни в плазме, ни в моче.

Основной метаболит 2-деокси-2,2-дифлуороуридин не обладает фармакологической активностью и определяется в плазме и в моче.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко — запор.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия; редко — периферические отеки; в единичных случаях — почечная недостаточность.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, стоматит; редко — шелушение, везикулезная сыпь, экзема.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, увеличение концентрации билирубина в плазме.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — сонливость, слабость, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, отек легких; в единичных случаях — инфаркт миокарда, аритмии.

Прочие: гриппоподобный синдром.

Безопасность гемцитабина при беременности у человека не изучена.

В экспериментальных исследованиях показано, что гемцитабин оказывает эмбрио- и фетотоксическое действие, негативно влияет на течение беременности и постнатальное развитие.

Следует избегать применения гемцитабина при беременности. Женщинам детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лечение: антидот не известен. Клинически допустимая токсичность наблюдалась при введении однократных доз вплоть до 5.7 г/м 2 в/в в течение 30 мин каждые 2 недели. В случае подозрения на передозировку пациент должен находиться под постоянным врачебным контролем, включая подсчет формулы крови. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности — 3 года.

Приготовленный раствор следует хранить при температуре от 15° до 30°С не более 24 ч.

Нет данных, позволяющих предположить, что у пожилых больных необходимо корректировать дозу.

Обладает некоторой активностью при поздних стадиях рака молочной железы, яичников, почек, мочевого пузыря и предстательной железы, мелкоклеточном раке легких.

С осторожностью применяют при нарушениях процессов кроветворения; нарушениях функции печени и/или почек. В период лечения следует регулярно проводить контроль картины периферической крови. При развитии токсического гематологического эффекта требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени лейкопении и тромбоцитопении.

Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция по применению лекарства Гемзар

Антиметаболитом из группы аналогов пиримидина является противоопухолевый препарат Гемзар. Инструкция по применению предписывает его использовать при онкологических патологиях.

Состав и форма выпуска

Препарат реализуется во флаконах из стекла дозировкой 200 мг или 1 грамм в картонной упаковке. Содержимое флакона – белый или почти белый порошок (лиофилизат). В состав лиофилизата Гемзар, инструкция по применению сообщает об этом, входит (в одном флаконе) 228 мг или 1,14 г гемцитабина гидрохлорида, что соответствует 200 мг или 1 г гемцитабина и дополнительные ингредиенты (маннитол, ацетат натрия).

Фармакологические свойства

Гемцитабин обладает способностью уничтожать клетки, которые проходят фазу синтеза ДНК, и при определенных условиях блокировать процесс прохождения клеток через границу фазы G1/S.

Метаболизм средства протекает внутри клеток под воздействием фермента нуклеозидкиназы до активных трифосфатных или дифосфатных нуклеотидов. Процесс ингибирования синтеза ДНК проходит под воздействием двух основных метаболитов – трифосфатными и дифосфатными нуклеозидами.

Сначала дифосфатный нуклеозид угнетает синтез фермента рибонуклеотидредуктазы, и соответственно не происходит синтез дезоксинуклеозидтрифосфата, необходимого для репликации ДНК. Затем начинается конкуренция при самопотенцировании между dFdCTP и dCTP и в итоге уменьшается концентрация dCTP.

Это приводит к добавлению в процессе синтеза ДНК к цепочке лишнего нуклеотида и невозможности дальнейшего синтеза, клетка становится запрограммированной на гибель (апоптоз клетки).

Лекарство Гемзар: от чего помогает

Показания к применению включают местно-распространенный и метастатический рак следующих органов:

  • мочевой пузырь;
  • мочеточник;
  • почечная лоханка;
  • мочеиспускательный канал;
  • поджелудочная железа;
  • шейка матки.
  • Яичники (в качестве монопрепарата или в комбинации с карбоплатином у пациенток с прогрессирующим заболеванием после окончания первой линии терапии с применением производных платины);
  • Немелкоклеточный рак легкого (проведение терапии первой линии в сочетании с карбоплатином или цисплатином, а также в качестве монопрепарата у пациентов пожилого возраста с функциональным статусом 2).

От чего еще назначают Гемзар? Препарат эффективен при следующих заболеваниях:

  • рак желчевыводящих путей;
  • распространенный мелкоклеточный рак легкого;
  • распространенный рефрактерный рак яичка;
  • метастатический, местнорецидивирующий и нерезектабельный рак молочной железы (в сочетании с паклитакселом после проведения адъювантной и/или неоадъювантной терапии с применением антрациклинов, если к ним не было противопоказаний).

Противопоказания

Применение препарата Гемзара инструкция запрещает только при гиперчувствительности к гемцитабину и во время гестации у женщин. Особую осторожность следует проявлять пациентам с тяжелыми формами заболеваний печени и почек.

Препарат Гемзар: инструкция по применению и режим дозирования

Препарат вводят внутривенно, капельно, медленно, в течение получаса. Инъекцию должен производить специалист, который имеет опыт лечения раковых больных. Перед каждым сеансом следует произвести анализы для контроля функции костного мозга. Если анализы плохие, то терапию проводить не рекомендуется.

Режим дозирования и продолжительность лечения определяется лечащим врачом, в зависимости от вида заболевания и стадии. Во время проведения инфузии нужно внимательно контролировать состояние больного.

Инструкция по приготовлению раствора Гемзар

Лиофилизат рекомендуется разводить 0,9% р-ом натрия хлорида для инъекций, без консервантов. Оптимальной концентрацией является 40 мг на 1 мл препарата.

Готовить раствор необходимо, в асептических условиях. Во флакон следует добавить не менее 5 мл хлорида натрия, если имеется 200 мг порошка и не менее 25 мл, если 1 грамм. После введения растворителя флакон нужно взболтать, чтобы полностью перемешать лекарство. Полученный раствор может иметь желтоватый оттенок.

Производить инъекцию можно сразу после приготовления раствора. Лекарство нельзя использовать, если в нем появились посторонние включения или цвет жидкости изменился.

Инструкция по лечению заболеваний

При раке молочной железы Гемзар сочетают с паклитакселом. Гемцитабин вводится после 3-часовов инфузии дополнительного лекарства в течении 30 минут в 1 и 8 день 21-дневного цикла.

Для лечения рака поджелудочной железы рекомендуется прием 1000 мг на м2, 1 раз в неделю, 7 недель, затем производится перерыв на 7 дней. Затем переходят на схему 3 недели через одну отдыха.

В качестве монотерапии при раке желчных протоков рекомендуется вводить один раз в 7 дней 1000 мг/м2 препарата. Продолжительность лечения – 3 недели, перерыв на 7 дней и затем еще несколько циклов. В зависимости от клинических показателей дозировку можно снижать и варьировать количество циклов.

При комбинированном лечении с цисплатином назначают по 70 мг/м2 средства в первый день, далее Гемзар по 1250 мг/м2 в 1 и 8 день каждого 21-дневного цикла, циклы повторяются. Разрешена корректировка дозы.

Для лечения рака желчного пузыря используют по 1 грамму на м2 внутривенно в 1, 8 и 15 день каждого из 28-дневных циклов (комбинированно с цисплатином в каждый 2 день цикла). Затем эти 4-недельные циклы повторяют.

При немелко-клеточном раке легких, если проводится монотерапия средством рекомендуется ввод 1 грамма на м2 один раз в 7 дней в течение трех недель, затем делается недельный перерыв. Курс повторяется. Если лекарство сочетают с другими средствами, то дозировка составляет 1250 мг на м2 поверхности тела, вводится в 1, 8 и 21 день цикла.

Лечение рака яичников

Лекарство используют в составе комплексного лечения, сочетая с карбоплатином. Гемцитабин вводят по 1 гр на м2 тела в 1 и 8 день 21-дневного цикла.

Для того, чтобы выявлять гематологическую токсичность препарата проверяют функцию почек и печени. Ориентируясь на эти показатели можно постепенно снижать дозировку средства при усилении нагрузки на организм.

При проверке количества гранулоцитов перед очередной инфузией она не должна быть ниже 1500 (х106/л), тромбоциты должны быть на уровне 100000 (х106/л). Если проявились следующие симптомы токсичности, то дозировку необходимо снизить на 25% от начальной дозы:

  • фебрильная нейтропения;
  • кол-во гранулоцитов менее 100 х 106/л трое суток;
  • кол-во гранулоцитов менее 500 х 106/л 5 суток;
  • кол-во тромбоцитов менее 25 тыс. на 106/л;
  • если из-за проявлений токсичности терапия была отложена более, чем на 7 дней.

Побочные действия

При применении Гемзара возможны следующие побочные эффекты:

  • Дыхательная система: иногда – одышка, бронхоспастические реакции, кашель, субъективное чувство удушья; в редких случаях – токсический пневмонит.
  • Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Дерматологические реакции: стоматит, алопеция, зуд и высыпания на коже; иногда – экзема, везикулезная сыпь, шелушение. Центральная и периферическая нервная система: иногда — слабость, сонливость, парестезии.
  • Сердечно-сосудистая система: иногда — отек легких, артериальная гипотензия; в редких случаях – аритмии, инфаркт миокарда, колебания сАД, острая сердечная недостаточность.
  • Пищеварительная система: приступы тошноты, диарея, рвота; иногда — запор.
  • Мочевыделительная система: гематурия, протеинурия; иногда — периферические отеки; в редких случаях — почечная недостаточность.
  • Симптомы передозировки: возможно появление признаков острой миелосупрессии.
  • Другое: гриппоподобный синдром, фебрильная нейтропения, боль и появление экстравазата в месте инъекций препарата, токсический гепатит с желтухой, болезнь Гассера с геморрагическим синдромом.
  • Лабораторные показатели: транзиторное увеличение активности ферментов печени, щелочной фосфатазы, повышение содержания билирубина в плазме.

Лекарственное взаимодействие

При применении Гемзара в период проведения лучевой терапии или с интервалом менее 7 дней отмечается токсичность. Во время курса лечения гемцитабином не следует вводить живые вакцины желтой лихорадки или другие живые вакцины, поскольку возрастает риск развития системного заболевания, приводящего к летальному исходу, особенно у пациентов с иммуносупрессией.

Особые указания

Препарат обладает некоторой активностью при последних стадиях рака яичников, молочной железы, почек, предстательной железы и мочевого пузыря, мелкоклеточном раке легких. Гемзар назначается с особой осторожностью при нарушениях процессов кроветворения, функциональных нарушениях почек и/или печени.

В период терапии необходимо регулярно проводить анализ картины периферической крови. В случае развития токсического гематологического эффекта необходима коррекция режима дозирования с учетом степени тромбоцитопении и лейкопении. Учитывая выраженное эмбриотоксическое воздействие препарата, женщинам детородного возраста требуется пользоваться контрацептивами.

При назначении Гемзара кормящим матерям грудное вскармливание прекращают. Эффективность и безопасность использования гемцитабина у детей до конца не изучена. Во время приема раствора требуется воздерживаться от потенциально опасной деятельности, связанной с быстротой психомоторных реакций и предельной концентрацией внимания. Это связано со способностью средства вызывать сонливость.

Аналоги препарата Гемзар

Для замены Гемзара могут назначаться следующие аналоги:

  • Визгем.
  • Дерцин.
  • Цитарабин.
  • Гемцибин.
  • Онкорил.
  • Онкогем.
  • Гемита.
  • Толгецит.
  • Герцизар.
  • Цитин.
  • Визтар.
  • Цитогем.
  • Гемцитера.
  • Кселода.
  • Гемцитар.
  • Энтал.
  • Стригем.
  • Онгецин.
  • Гемцитабин.
  • Ларацит.
  • Гематикс.

В Москве купить препарат Гемзар можно за 1253 рублей за 200 мг. Цена в Киеве достигает 1500 гривен. В Казахстане его можно приобрести за 19355 тенге. В Минске аптеки предлагают аналоги Гемзара.

Отзывы больных и врачей

Отзывы о Гемзаре на форумах в основном положительные. Те, кто принимал это лекарство, в целом результатом довольны. Побочные эффекты, как при любой химиотерапии проявляются всегда, но их тяжесть и частота несколько снижена, по сравнению с аналогичными средствами.

Особо хорошие отзывы лекарство получило при лечении рака поджелудочной железы. Следует подчеркнуть, что препарат необходимо принимать, четко соблюдая схему лечения и рекомендации специалиста.

Читать еще:  Почему моча мутная при беременности
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector